產(chǎn)品編號：HY-001296

A-674563/552325-73-2 Akt1抑制劑,10mg

(2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine

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產(chǎn)品編號： HY-001296
產(chǎn)品種類： 細(xì)胞解離試劑

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產(chǎn)品描述 說明書【下載】用戶評論【0】

產(chǎn)品描述	A-674563是一種Akt抑制劑，作用于Akt1，K_i為11 nM，對PKA適度有效，作用于Akt1比作用于PKC選擇性高20倍以上。
靶點	Akt1	PKA	CDK2	GSK-3β	ERK2	View More
IC50	11 nM?^[1](Ki)	16 nM?^[1](Ki)	46 nM?^[1](Ki)	110 nM?^[1](Ki)	260 nM?^[1](Ki)	View More
體外研究	A-674563 is achieved from A-443654 by replacing the indole with a phenyl moiety and getting oral activity. A-674563 slows proliferation of tumor cells with EC50 of 0.4 μM.?^[1]?A-674563 does not inhibit Akt phosphorylation per se, but blocks the phosphorylation of Akt downstream targets in a dose-dependent manner. A-674563 induced Akt blockade results in decreased STS cell downstream target phosphorylation and tumor cell growth inhibiton. A-674563 induces G2 cell cycle arrest and apoptosis in STS cells.?^[2]
體內(nèi)研究	20 mg/kg A-674563 increases plasma insulin in an oral glucose tolerance test. A-674563 shows no significant monotherapy tumor inhibitory activity; the efficacy of the combination therapy is significantly improved compared to paclitaxel monotherapy.?^[1]?A674563-treated (20 mg/kg/bid, p.o.) mice exhibits slower tumor growth and more than 50% decrease in the tumor volume at the termination of the study compared with that in control group.?^[2]?A-674563 is identified to have drastically improved PK profile with oral bioavailability of 67% in mouse, but is 70-fold less active than A-443654.?^[3]
特征	Orally bioavailable compound (achieved by replacing indole of A-443654 with phenyl moiety) and somewhat less selective for Akt over PKA than A-443654.

A-674563/552325-73-2 Akt1抑制劑,10mg化學(xué)屬性：

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	72 mg/mL (200 mM)
		水	72 mg/mL (200 mM)
		乙醇	18 mg/mL (50 mM)
	體內(nèi)	Saline,	30 mg/mL
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

Chemical Name	(2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine

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Dorsomorphin 2HCl
Dorsomorphin 2HCl是一種有效的，可逆的AMPK選擇性抑制劑，Ki為109 nM，對一些結(jié)構(gòu)相關(guān)的激酶，包括ZAPK， SYK， PKCθ， PKA和JAK3沒有顯著的抑制作用。
VE-822
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MK-2206 2HCl
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特征: MK-2206是第一個進(jìn)入臨床研究階段的Akt小分子變構(gòu)抑制劑。
Ipatasertib (GDC-0068)
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AZD5363
AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亞型，IC50為3 nM/8 nM/8 nM，對P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，對ROCK1/2具有較低的抑制活性。Phase 2。
特征: AZD5363具有良好的臨床前期耐受性，和AKT抑制劑的藥效學(xué)特性，且不同于其他AKT抑制劑具有卓越的特性，已經(jīng)進(jìn)入臨床開發(fā)階段。[2]
GSK690693
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Perifosine (KRX-0401)
Perifosine (KRX-0401)是一種新型的Akt抑制劑，IC50為4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)區(qū)。Phase 2。
Triciribine
Triciribine是一種DNA合成抑制劑，也抑制Akt和HIV-1，IC50分別為130 nM和20 nM；對PI3K/PDK1沒有抑制作用；作用于缺乏腺苷激酶的細(xì)胞，活性降低5000倍。Phase 1/2。
CCT128930
CCT128930是一種有效的，ATP競爭性的，選擇性的Akt2抑制劑，IC50為6 nM，作用于Akt2比作用于緊密相關(guān)的PKA激酶選擇性高28倍。

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