產(chǎn)品編號(hào)：HY-001304

GSK429286A/864082-47-3 卷曲蛋白激酶(ROCK)抑制劑,50mg

N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1,4,5,6-tetrahydropyridine-3-carboxamide

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產(chǎn)品編號(hào)： HY-001304
產(chǎn)品種類：胰酶

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產(chǎn)品描述	GSK429286A是一種選擇性的ROCK1和ROCK2抑制劑，IC50分別為14 nM和63 nM。
靶點(diǎn)	ROCK1	ROCK2
IC50	14 nM?^[1]	63 nM?^[2]
體外研究	GSK429286A slightly inhibits RSK and p70S6K with IC50 of 0.78 μM and 1.94 μM, respectively. GSK429286A significantly inhibits rat aortic ring dilation with IC50 of 190 nM.?^[1]?GSK429286A at 1 μM reduces ROCK2 activity over 20-fold, under conditions in which the only other kinase tested that is significantly inhibited is MSK1 whose activity is reduced ~5-fold. GSK429286A is a more selective ROCK2 inhibitor than the widely utilized ROCK inhibitor Y-27632 as assessed on kinase-specificity panel, and does not significantly inhibit LRRK2 even at doses as high as 30 μM (500-fold higher than IC50 of inhibition of ROCK2). Like GSK269962A but not sunitinib, GSK429286A treatment at 10 μM ablates basal or G14V-Rho mutant induced phosphorylation of MYPT at Thr850 in HEK-293 cells to a similar extent as H-1152 and Y-27632, consistent with ROCK mediating this phosphorylation, whereas GSK429286A does not inhibit ERM protein phosphorylation either in the presence or absence of G14V-Rho.?^[2]
體內(nèi)研究	GSK429286A has 61% oral bioavailability in male Sprague-Dawley rats. Oral administration of GSK429286A at single doses of 3-30 mg/kg dramatically reduces mean arterial pressure in the spontaneously hypertensive rats (SHRs) in a dose-dependent manner, with a maximum decrease of 50 mmHg after approximately 2 hours treatment at dose of 30 mg/kg.?^[1]
特征	More selective than Y-27632.

GSK429286A/864082-47-3 卷曲蛋白激酶(ROCK)抑制劑,50mg化學(xué)屬性

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	87 mg/mL (201 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	4 mg/mL (9 mM)
	體內(nèi)	15% Captisol/citrate vehicle,	15 mg/mL
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

Chemical Name	N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1,4,5,6-tetrahydropyridine-3-carboxamide

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