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        1. 當(dāng)前位置:

          產(chǎn)品編號:HY-001308

          Sotrastaurin/425637-18-9 蛋白激酶C (PKC)抑制劑,10mM/1mL

          3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione

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          • 注冊品牌:
          • 生產(chǎn)廠家: 美國StemRD公司
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          • 保存溫度: 低溫保存
          • 規(guī)格型號: 10mM/1mL,5mg,25mg
          • 產(chǎn)品編號: HY-001308
          • 產(chǎn)品種類: 離心管

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          產(chǎn)品描述 Sotrastaurin是一種有效的,選擇性的pan-PKC抑制劑,最有效作用于PKCθKi為0.22 nM;抑制PKCζ活性。Phase 1/2。
          靶點(diǎn) PKCθ PKCβ1 PKCα PKCη PKCδ PKCε
          IC50 0.22 nM[1](Ki) 0.64 nM[1](Ki) 0.95 nM[1](Ki) 1.8 nM[1](Ki) 2.1 nM[1](Ki) 3.2 nM[1](Ki)
          體外研究 在人和鼠的早期T細(xì)胞中,毫微摩爾級濃度的AEB071 (< 10μM)則能有效消除早期T細(xì)胞激活的信號如白介素-2分泌物和CD25表達(dá)。在沒發(fā)生非特異性抗增殖的效應(yīng)的細(xì)胞中,AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗體和同種抗原誘導(dǎo)的T瞎報(bào)增殖反應(yīng)。AEB071(<3 μM)可以顯著抑制淋巴細(xì)胞功能相關(guān)抗原1介導(dǎo)的T細(xì)胞的粘附作用。[1]AEB071(< 20 μM)特異性地降低CD79突變體ABC DLBCL細(xì)胞系的增殖,隨之能減少NF-κB信號活性。3 μM 濃度的AEB071可誘導(dǎo)CD79突變細(xì)胞在G1阻斷和/或細(xì)胞壞死。[2]
          體內(nèi)研究 AEB071(80 mg/kg) 可以在體內(nèi)顯著抑制SCID的皮下TMD8移植模型腫瘤的生長。[2]?每日兩次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071,能延長心臟移植的大鼠的存活率,這種作用是劑量依賴抑制免疫力的效應(yīng)。[3]
          特征 同以往的PKC抑制劑不同,AEB071并不會在激活誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡模型中增強(qiáng)鼠T細(xì)胞原幼細(xì)胞的凋亡。

           

           

          Sotrastaurin/425637-18-9 蛋白激酶C (PKC)抑制劑,10mM/1mL化學(xué)屬性

           

          溶解性 (25°C)?* 體外 DMSO 87 mg/mL (198 mM)
          <1 mg/mL (<1 mM)
          乙醇 2 mg/mL (4 mM)
          *?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
          *?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的,可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。
          Chemical Name 3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione

           

           

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