產(chǎn)品編號：HY-001313

LDE225(NVP-LDE225,Erismodegib),956697-53-3,25mg

[1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[6-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-morpholinyl]-3-pyridinyl]-2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-, rel-

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產(chǎn)品編號： HY-001313
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產(chǎn)品描述	LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一種Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog?(Hh)信號通路，IC50分別為1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
靶點(diǎn)	Smo (mouse)	Smo (human)
IC50	1.3 nM?^[1]	2.5 nM?^[1]
體外研究	LDE 225可在0.6-0.8μM劑量上抑制1nM-25nM Hh激動劑Ag1.5 處理的TM3熒光報(bào)告細(xì)胞系。^[1]
體內(nèi)研究	LDE225與小鼠，大鼠以及人源的血漿蛋白有很強(qiáng)的結(jié)合能力(>99%)，同時(shí)與狗和猴子的血漿蛋白有適度的結(jié)合，結(jié)合能力分別是77 %和 85%。PAMPA 實(shí)驗(yàn)證明LDE225能夠達(dá)到90.8%的滲透性。在梯度稀釋的試驗(yàn)中，LDE225在臨床物種上顯示出很好的口服藥效率，其生物藥效率在69%到102%之間。LDE225呈弱堿性，pK_a只有4.20，同時(shí)它的水溶性也相對較弱。LDE225被證明具有劑量依賴的抗腫瘤活性。給藥劑量在5 mg/kg/天，一天一次時(shí)，LDE225明顯抑制腫瘤生長，與33%的T/C值相一致。給藥劑量在10 mg/kg/天，一天一次和 20 mg/kg/天，一天一次時(shí)，LDE225促使腫瘤退化的效果分別達(dá)到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性與LDE225介導(dǎo)的腫瘤與血漿接觸有關(guān)。在腫瘤移植的動物模型中，經(jīng)過四天的給藥處理，LDE225能夠成功地穿過血腦屏障導(dǎo)致腫瘤生長受抑制^[1]。LDE225能夠使Rip1-Tag2小鼠中的腫瘤體積明顯減少95.7%。LDE225減少LDE225給藥處理小鼠的間質(zhì)狀標(biāo)志基因的表達(dá)^[2]。
特征	LDE225 是具有高效性和選擇性的使平滑的拮抗劑

LDE225(NVP-LDE225,Erismodegib),956697-53-3,化學(xué)基礎(chǔ)屬性

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	97 mg/mL (199 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	97 mg/mL (199 mM)
	體內(nèi)	0.5% CMC,	15 mg/mL
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

Chemical Name	[1,1′-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[6-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-morpholinyl]-3-pyridinyl]-2-methyl-4′-(trifluoromethoxy)-, rel-

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特征: PF-5274857對于治療某些腫瘤具有非常好的潛在臨床應(yīng)用價(jià)值，如腦瘤以及活化的Hh通路驅(qū)動的腦轉(zhuǎn)移瘤。
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