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LY364947 ATP 競爭性TGFβR-I 抑制劑

LY364947

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產(chǎn)品編號： HY-001319
產(chǎn)品種類： 胚胎干細(xì)胞培養(yǎng)基

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產(chǎn)品英文名稱：LY364947
產(chǎn)品中文名稱：ATP 競爭性TGFβR-I 抑制劑

LY364947 ATP 競爭性TGFβR-I 抑制劑生物活性：

產(chǎn)品描述	LY364947是一種有效的，ATP競爭性的TGFβR-I抑制劑，IC50為59 nM，比作用于TGFβR-II選擇性高7倍。
靶點	TGFβRI	RIPK2	CK1δ	TGFβRII	MLK-7K
IC50	59 nM	0.11 μM	0.22 μM	0.4 μM	1.4 μM
體外研究	LY364947 is an ATP competitive and tight-binding inhibitor, inhibiting phosphorylation of P-Smad3 by TGFβR-I kinase with Ki of 28 nM. LY364947 inhibits in vivo Smad2 phosphorylation within the NMuMg cells with IC50 of 135 nM. LY364947 reverses TGF-β-mediated growth inhibition in NMuMg cells with IC50 of 0.218 μM. LY364947 potentiates the xVent2-lux BMP4 response in NMuMg cells by 30% at concentrations as low as 0.25 μM. LY364947 (2 μM) prevents TGF-β-induced epithelial−mesenchymal transition in NMuMg cells. LY364947 (3 μM) induces expression of Prox1 and LYVE-1 in almost all HDLECs after 24 hours. LY364947 promotes nuclear export of Foxo3a, with low Smad2/3 and high Akt phosphorylation levels in leukaemia-initiating cells. LY364947 (< 20 μM) suppresses leukaemia-initiating cells colony-forming ability after co-culture with OP-9 stromal cells.
體內(nèi)研究	LY364947 (1 mg/kg i.p.) accelerates lymphangiogenesis, as evidence by significantly increased the LYVE-1-positive areas, in a mouse model of chronic peritonitis. LY364947 (1 mg/kg i.p.) significantly increases the LYVE-1-positive areas in tumor tissues in tumor xenograft models using BxPC3 pancreatic adenocarcinoma cells. LY364947 (25 mg /kg) increases p-Akt and decreases nuclear Foxo3a in leukaemia-initiating cells in CML-affected mice.

LY364947 ATP 競爭性TGFβR-I 抑制劑化學(xué)特性：

溶解性 (25°C) *	體外	DMSO	1 mg/mL (3 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

Chemical Name	Quinoline, 4-[3-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-

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