產(chǎn)品編號：HY-001289

Vismodegib (GDC-0449)/879085-55-9 Hedgehog/Smoothened抑制劑,50mg

2-chloro-N-(4-chloro-3-(pyridin-2-yl)phenyl)-4-(methylsulfonyl)benzamide

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產(chǎn)品編號： HY-001289
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分子量（421.3）,化學(xué)式(C₁₉H₁₄Cl₂N₂O₃S)
產(chǎn)品描述	Vismodegib (GDC-0449)是一種有效的，新型的，特異性的hedgehog抑制劑，IC50為3 nM。GDC-0449也抑制P-gp作用，IC50為3.0μM。
靶點(diǎn)	Hedgehog
IC50	3 nM?^[1]
體外研究	GDC-0449有效抑制hedgehog通路，是一種新型及特定合成的小分子抑制劑，IC50為3nM。^[1]?GDC-0449作用于Hedgehog信號通路，阻斷Hedgehog配位體，即細(xì)胞表面受體PTCH 及SMO的活性，從而阻斷Hedgehog信號通路。在組織生長和修復(fù)方面，Hedgehog信號通路意義重大。Hedgehog通路信號的異常激活，及不受控制的細(xì)胞增殖，可能與Hedgehog配位體，即細(xì)胞表面受體PTCH 及SMO的突變有關(guān)。在體外，GDC-0449在不抑制胰臟細(xì)胞增殖的前提下阻止原代胰臟移植物的生長，這項結(jié)果最近已經(jīng)應(yīng)用到臨床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有關(guān)聯(lián)的重要MRP1 ABC載體。GDC-0449也阻斷其他多種ABC載體。ABC載體屬于一個膜蛋白家族，它的過量表達(dá)和耐藥性有關(guān)，這也是治療癌癥的一個重大障礙。GDC-0449強(qiáng)抑制兩種ABC載體，ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白，也溫和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2過量表達(dá)的HEK293細(xì)胞中, GDC-0449可以提高熒光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力，也可用米托蒽醌再次處理這些細(xì)胞，產(chǎn)生抗腫瘤的ABCG2底物。實(shí)驗(yàn)使Madin-Darby犬的腎臟細(xì)胞中過量表達(dá)P糖蛋白或者M(jìn)RP1，GDC-0449 提高了鈣黃綠素-AM的保持力，然后載用秋水仙素處理這些細(xì)胞。另外，用米托蒽醌,托泊替康,SN-38處理的過量表達(dá)ABCG2的人類非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20，用GDC-0449再次處理。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分別為1.4μM和 3.0 μM。^[2]GDC-0449 改變細(xì)胞內(nèi)Ca²⁺?平衡，且作用于抗cisplatin的肺癌細(xì)胞，抑制細(xì)胞生長。^[3]
體內(nèi)研究	GDC-0449已經(jīng)用于治療動物模型的成髓細(xì)胞瘤。^[2]?GDC-0449 抑制原代胰腺移植瘤生長，但是不抑制細(xì)胞增殖。GDC-0449按25 mg/kg 以上劑量口服給藥髓母細(xì)胞瘤Ptch(+/-)異體移植物模型，引起細(xì)胞衰退，按92 mg/kg劑量處理兩種配位體依賴的結(jié)腸直腸癌模型D5123和1040830，每天處理兩次，抑制腫瘤生長。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型顯示GDC-0449抑制 Gli1，IC50值與GDC-0449作用于髓母細(xì)胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分別為0.165 μM ±11.5% 和0.267 μM ±4.83%)。^[4]

Vismodegib (GDC-0449)/879085-55-9 Hedgehog/Smoothened抑制劑,50mg常處理細(xì)胞：

細(xì)胞系	MDCKII細(xì)胞
濃度	20 μM
處理時間	2小時
方法	MDCKII細(xì)胞按每孔3×10⁵密度接種在24孔板中。培養(yǎng)液包含不同藥物，實(shí)驗(yàn)組為50 μM VP,50 μM吲哚美辛,或者20 μM GDC-0449溶解在DMSO中，對照組只含有DMSO。然后加入非熒光的鈣黃綠素-AM，最終濃度達(dá)到1.0 μM。然后在37^oC溫育2小時。細(xì)胞用含Ca²⁺,Mg²⁺的Hank’s平衡鹽溶液buffer沖洗2次，然后震蕩1小時溶解在含0.01% Triton X-100的磷酸緩沖液中，然后放在4^oC下過夜。溶解的物質(zhì)然后轉(zhuǎn)移到96孔板上，鈣黃綠素引起的熒光信號用分光光度法定量。所有的實(shí)驗(yàn)操作需在暗中進(jìn)行，所有的讀數(shù)用平均值±SEM表示。

動物模型	Ptch(+/-)異體移植物模型
配制	In 0.5% methyl-cellulose, 0.2% tween-80
劑量	25 mg/kg,92 mg/kg
給藥處理	口服
溶解度	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL
*?溶解度檢測是由技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

Vismodegib (GDC-0449)/879085-55-9 Hedgehog/Smoothened抑制劑,50mg化學(xué)屬性

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	84 mg/mL (199 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	體內(nèi)	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80,	30 mg/mL
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

Chemical Name	2-chloro-N-(4-chloro-3-(pyridin-2-yl)phenyl)-4-(methylsulfonyl)benzamide

Hedgehog/Smoothened抑制劑

Vismodegib (GDC-0449) 879085-55-9 C19H14Cl2N2O3S Vismodegib (GDC-0449)有效抑制hedgehog 通路，是一種新型及特定合成的小分子抑制劑

LDE225(NVP-LDE225,Erismodegib)? 956697-53-3?? C26H26F3N3O3?? LDE225(NVP-LDE225,Erismodegib)是Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號通路，IC50分別為1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人類)。Phase 3。

Cyclopamine 4449-51-8 C27H41NO2 Cyclopamine是特異性的Hedgehog (Hh) 信號通路拮抗劑，作用于Smoothened (Smo)，IC50為46 nM。

LY2940680 1258861-20-9 C26H24F4N6O LY2940680 與Smoothened(Smo)受體結(jié)合，有效抑制Hedgehog(Hh)信號通路。Phase 1/2。

PF-5274857 1373615-35-0 C20H25ClN4O3S PF-5274857是有效的，選擇性Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號通路，IC50和Ki分別為5.8 nM 和4.6 nM, 可以穿透血腦屏障。

SANT-1 304909-07-7 C23H27N5 SANT-1 是一種膜滲透性的Sonic Hedgehog (Shh)拮抗劑，通過直接結(jié)合到Smoothened (Smo) 起作用，Kd為1.2 nM，且抑制smoothened 激動劑作用效果，IC50 為 20 nM。

Purmorphamine 483367-10-8 C31H32N6O2 Purmorphamine 與Smo 拮抗劑競爭性結(jié)合到Smoothened，并激活Smoothened，IC50 為~1.5μM，也誘導(dǎo)成骨細(xì)胞分化，EC50 為1μM。

?BMS-833923 1059734-66-5 C30H27N5O BMS-833923 是口服生物有效的Smoothened 拮抗劑。Phase 2。

GANT61 500579-04-4 C27H35N5 GANT61 抑制GLI1及GLI2 誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，抑制hedgehog，IC50為5 μM,選擇性作用于其他通路,如TNF 和糖皮質(zhì)激素受體基因的轉(zhuǎn)錄。

Hh-Ag1.5 612542-14-0 C28H26N3OS Hedgehog pathway activator

其他相關(guān)的 Hedgehog/Smoothened 產(chǎn)品：

Purmorphamine
Purmorphamine與Smo拮抗劑競爭性結(jié)合到Smoothened，并激活Smoothened，IC50約為1.5 μM，也誘導(dǎo)成骨細(xì)胞分化，EC50為1μM。
BMS-833923
BMS-833923是口服生物有效的Smoothened拮抗劑。Phase 2。
GANT61
GANT61抑制GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，抑制hedgehog，IC50為5 μM，選擇性作用于其他通路，如TNF和糖皮質(zhì)激素受體基因的轉(zhuǎn)錄。
Cyclopamine
Cyclopamine是一種特異性的Hedgehog (Hh)信號通路拮抗劑，作用于Smoothened (Smo)，IC50為46 nM。
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一種Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號通路，IC50分別為1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
特征: LDE225 是具有高效性和選擇性的使平滑的拮抗劑
LY2940680
LY2940680與Smoothened(Smo)受體結(jié)合，有效抑制Hedgehog(Hh)信號通路。Phase 1/2。
PF-5274857
PF-5274857是一種有效的，選擇性Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號通路，IC50和Ki分別為5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血腦屏障。
特征: PF-5274857對于治療某些腫瘤具有非常好的潛在臨床應(yīng)用價值，如腦瘤以及活化的Hh通路驅(qū)動的腦轉(zhuǎn)移瘤。
SANT-1
SANT-1直接結(jié)合到Smoothened (Smo)受體，Kd為1.2 nM，且抑制smo激動劑作用效果，IC50為20 nM。
特征: SANT-1比其他拮抗劑更大程度地降低SAG對Shh-LIGHT2細(xì)胞的刺激。
Forskolin
Forskolin是一種普遍存在的真核細(xì)胞腺苷酸環(huán)化酶（AC）激活劑，在細(xì)胞生理學(xué)研究中，常用來提高cAMP水平。
Fingolimod (FTY720) HCl
Fingolimod (FTY720) HCl是一種1-磷酸-神經(jīng)鞘氨醇S1P受體拮抗劑，IC50為0.33 nM。

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