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LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)/956697-53-3 Hedgehog/Smoothened抑制劑,25mg

[1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[6-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-morpholinyl]-3-pyridinyl]-2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-, rel-

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產品編號： HY-001290
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產品描述	LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一種Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog?(Hh)信號通路，IC50分別為1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
靶點	Smo (mouse)	Smo (human)
IC50	1.3 nM?^[1]	2.5 nM?^[1]
體外研究	LDE 225可在0.6-0.8μM劑量上抑制1nM-25nM Hh激動劑Ag1.5 處理的TM3熒光報告細胞系。^[1]
體內研究	LDE225與小鼠，大鼠以及人源的血漿蛋白有很強的結合能力(>99%)，同時與狗和猴子的血漿蛋白有適度的結合，結合能力分別是77 %和 85%。PAMPA 實驗證明LDE225能夠達到90.8%的滲透性。在梯度稀釋的試驗中，LDE225在臨床物種上顯示出很好的口服藥效率，其生物藥效率在69%到102%之間。LDE225呈弱堿性，pK_a只有4.20，同時它的水溶性也相對較弱。LDE225被證明具有劑量依賴的抗腫瘤活性。給藥劑量在5 mg/kg/天，一天一次時，LDE225明顯抑制腫瘤生長，與33%的T/C值相一致。給藥劑量在10 mg/kg/天，一天一次和 20 mg/kg/天，一天一次時，LDE225促使腫瘤退化的效果分別達到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性與LDE225介導的腫瘤與血漿接觸有關。在腫瘤移植的動物模型中，經過四天的給藥處理，LDE225能夠成功地穿過血腦屏障導致腫瘤生長受抑制^[1]。LDE225能夠使Rip1-Tag2小鼠中的腫瘤體積明顯減少95.7%。LDE225減少LDE225給藥處理小鼠的間質狀標志基因的表達^[2]。
特征	LDE225 是具有高效性和選擇性的使平滑的拮抗劑

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)/956697-53-3 Hedgehog/Smoothened抑制劑常實驗用細胞介紹：

細胞系	TM3Hh12 細胞
濃度	0 μM -10 μM
處理時間	30 分鐘
方法	LDE225 用DMSO連續(xù)稀釋后加入空的分析平板中。TM3Hh12 細胞 (TM3 細胞含有Hh的應答報告基因元件pTA-8xGli-Luc) 用含有5%的馬血清，2.5%的胎牛血清(FBS)和15 mM HEPES, pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培養(yǎng)基培養(yǎng)。收集細胞時用胰酶消化，然后用含有5%的馬血清和15 mM HEPES, pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培養(yǎng)基重懸，接著分鋪到分析板中。然后加入LDE225在37 °C ，5% CO₂的培養(yǎng)箱中大約孵育30分鐘。接著加入1 nM 和25 nM 的Ag1.5到分析平板中，37 °C ，5% CO₂的條件下培養(yǎng)。48小時后，向平板中加入Bright-Glo 或者 MTS試劑，測量492納米下的熒光值或者吸收峰。通過MTS法檢測Gli-驅動熒光素酶發(fā)光或吸光度信號，對濃度取Log（10）值做由非線性回歸曲線，確定IC 50值。數(shù)據(jù)處理使用R統(tǒng)計軟件包。

動物模型	采用無胸腺裸小鼠建立原位Ptch^+/-p53^-/-髓母細胞瘤同種異體移植模型
配制	用0.5%纖維素鈉配制
劑量	40 mg/kg/天
給藥處理	口服，每天兩次
溶解度	0.5% CMC, 15 mg/mL
*?溶解度檢測是由技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產工藝和批次不同產生的正常現(xiàn)象。

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	97 mg/mL (199 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	97 mg/mL (199 mM)
	體內	0.5% CMC,	15 mg/mL
?<1 mg/ml 指產品微溶或不溶 ?溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產工藝和批次不同產生的正常現(xiàn)象。

Chemical Name	[1,1′-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[6-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-morpholinyl]-3-pyridinyl]-2-methyl-4′-(trifluoromethoxy)-, rel-

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特征: PF-5274857對于治療某些腫瘤具有非常好的潛在臨床應用價值，如腦瘤以及活化的Hh通路驅動的腦轉移瘤。
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