產(chǎn)品英文名稱(chēng)：SB431542
產(chǎn)品中文名稱(chēng)：選擇性ALK5抑制劑
SB431542 選擇性ALK5抑制劑 301836-41-9 生物活性：
| 產(chǎn)品描述 |
SB431542是一種有效的，選擇性的ALK5抑制劑，IC50為94 nM，對(duì)ALK5的作用比對(duì)p38、 MAPK和其他激酶強(qiáng)100倍。 |
| 靶點(diǎn) |
ALK5 |
| IC50 |
94 nM |
| 體外研究 |
SB-431542作用于A498細(xì)胞無(wú)細(xì)胞毒性，LD50大于30 μM。 SB-431542也抑制ALK4和ALK7，這兩種含有磷酸化Smad2。SB-431542對(duì)ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 這四種含磷酸化Smad1。SB-431542選擇性抑制內(nèi)生的活化素，而對(duì)BMP信號(hào)沒(méi)有作用效果。SB-431542可以誘導(dǎo)Smad2/Smad4 和Smad3/Smad4依賴(lài)的轉(zhuǎn)錄。 在A498細(xì)胞中, SB-431542抑制TGF-β1誘導(dǎo)的膠原Iα1 和PAI-1 mRNA，IC50分別為60和50 nM。此外，SB-431542抑制TGF-β1誘導(dǎo)的纖連蛋白mRNA和蛋白，IC50分別為62和22 nM。 SB-431542抑制TGF-β調(diào)節(jié)的生長(zhǎng)因子,包括PDGF-A, FGF-2 和HB-EGF, 可以增強(qiáng)MG63細(xì)胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β誘導(dǎo)的 c-Myc和p21WAF1/CIP1。在FET, RIE, 和Mv1Lu細(xì)胞中，SB-431542 明顯抑制TGF-β誘導(dǎo)的G1 期阻滯，且SB-431542誘導(dǎo)細(xì)胞周期S期細(xì)胞數(shù)累積。在NMuMG和PANC-1細(xì)胞中，SB-431542也抑制TGF-β調(diào)節(jié)的上皮細(xì)胞向間質(zhì)轉(zhuǎn)型(EMT)。 SB-431542通過(guò)人類(lèi)DC的功能成熟和IL-12產(chǎn)生而誘導(dǎo)NK活性。 |
| 體內(nèi)研究 |
在結(jié)腸癌模型中，SB-431542導(dǎo)致 毒性T淋巴細(xì)胞激活 (CTL) ，且通過(guò)TGF-? 抑制的DC功能改變，產(chǎn)生抗癌免疫效果。 |
| 特征 |
SB-431542在EGFR激酶域引起點(diǎn)突變,或上調(diào)HER3下游信號(hào)通路。 |
SB431542 選擇性ALK5抑制劑 301836-41-9 化學(xué)數(shù)據(jù)：
| 溶解性 (25°C) * |
體外 |
DMSO |
77 mg/mL (200 mM) |
| 水 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 |
3 mg/mL (7 mM) |
| 體內(nèi) |
1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, |
30 mg/mL |
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
* 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。 |
| Chemical Name |
4-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-5-(pyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)benzamide |
