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          產品編號:HY-001298

          Perifosine (KRX-0401)/157716-52-4 Akt抑制劑,10mg

          Piperidinium, 4-[[hydroxy(octadecyloxy)phosphinyl]oxy]-1,1-dimethyl-, inner salt

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          • 注冊品牌:
          • 生產廠家: 美國StemRD公司
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          • 保存溫度: 低溫保存
          • 規(guī)格型號: 5mg/10mg/50mg/200mg
          • 產品編號: HY-001298
          • 產品種類: 細胞解離試劑

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          產品描述 Perifosine (KRX-0401)是一種新型的Akt抑制劑,IC50為4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)區(qū)。Phase 2。
          靶點 Akt
          IC50 4.7 μM?[1]
          體外研究 Perifosine抑制永生化角質形成細胞(HaCaT細胞)和頭頸部鱗狀癌細胞增值,IC50 為0.6-8.9 μM。[1]Perifosine極力減少Akt的磷酸化水平和細胞外信號調節(jié)激酶(ERK)1/2,誘導細胞周期停滯在G1和G2,并引起的小鼠的神經膠質祖細胞的劑量依賴性生長抑制。[2]?Perifosine (10 μM) 完全抑制MM.1S細胞中Akt的磷酸化。[3]最近的一項研究表明Perifosine通過阻斷Akt的磷酸化誘導人類肝癌細胞中細胞周期停滯和細胞凋亡。[4]
          體內研究 Perifosine和temozolomide聯用在體內可減少腫瘤的增殖(PDGF驅動膠質瘤發(fā)生)。結果表明,Perifosine是一種有效抑制神經膠質瘤的藥物并且可能是治療神經膠質瘤的候選藥物,在神經膠質瘤中的Akt和Ras-ERK1/2途徑常常被激活。[2]?與PBS處理的對照動物相比,日服和周服Perifosine顯著減少人MM腫瘤的生長并提高成活率。[3]Perifosine誘導血小板和白細胞增多,增加髓小鼠骨髓和脾臟,而它會導致移植骨髓瘤的凋亡。[5]

           

          分子量(461.66),化學式(C25H52NO4P)

           

          Perifosine (KRX-0401)/157716-52-4 Akt抑制劑,10mg化學屬性:

           

          溶解性 (25°C)?* 體外 DMSO <1 mg/mL (<1 mM)
          8 mg/mL (17 mM)
          乙醇 15 mg/mL (32 mM)
          體內 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W, 30 mg/mL
          *?<1 mg/ml 指產品微溶或不溶
          *?溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產工藝和批次不同產生的正常現象。
          Chemical Name Piperidinium, 4-[[hydroxy(octadecyloxy)phosphinyl]oxy]-1,1-dimethyl-, inner salt

           

           

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          特征: AZD5363具有良好的臨床前期耐受性,和AKT抑制劑的藥效學特性,且不同于其他AKT抑制劑具有卓越的特性,已經進入臨床開發(fā)階段。[2]
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