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        1. 當(dāng)前位置:

          產(chǎn)品編號(hào):HY-001309

          Enzastaurin(LY317615)/170364-57-5 PKC抑制劑,50mg

          3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione

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          • 生產(chǎn)廠家: 美國StemRD公司
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          • 保存溫度: 低溫保存
          • 規(guī)格型號(hào): 10mM/1mL,10mg,50mg,200mg
          • 產(chǎn)品編號(hào): HY-001309
          • 產(chǎn)品種類: 離心管

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          產(chǎn)品描述 說明書【下載】 用戶評(píng)論【0】

          產(chǎn)品描述 Enzastaurin (LY317615)是一種有效的PKCβ選擇性抑制劑,IC50為6 nM,比對(duì)PKCα, PKCγ和PKCε的作用強(qiáng)6到20倍。Phase 3。
          靶點(diǎn) PKCβ PKCα PKCγ PKCε
          IC50 6 nM?[1] 39 nM?[1] 83 nM?[1] 110 nM?[1]
          體外研究 Enzastaurin阻斷U87MG惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞,PC-3前列腺癌細(xì)胞 ,及HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞的增殖。當(dāng)Enzastaurin濃度低于1 μM時(shí)則可能對(duì)HCT116和U87MG細(xì)胞有溫和的誘導(dǎo)。Enzastaurin阻斷許多細(xì)胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3細(xì)胞系的增殖。當(dāng)Enzastaurin濃度為4μM時(shí)可誘導(dǎo)HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞和U87MG惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞凋亡。Enzastaurin誘導(dǎo)HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞凋亡存在劑量依賴性,用4 μM Enzastaurin處理HCT116細(xì)胞使TUNEL陽性細(xì)胞從基礎(chǔ)水平2%漲到50%以上。活體研究顯示,Enzastaurin明顯阻斷HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞和U87MG惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞的生長。[1]Enzastaurin皮膚T細(xì)胞淋巴瘤的惡性淋巴細(xì)胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制劑聯(lián)用,提高細(xì)胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制劑AR-A014418聯(lián)用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄水平。Enzastaurin 和AR-A014418聯(lián)用阻斷β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄。此外,Enzastaurin 和AR-A014418聯(lián)用提高 mRNA水平,及CD44表達(dá)。[2]
          體內(nèi)研究 Enzastaurin和radiation 聯(lián)用處理移植瘤,促進(jìn)血管密度降低。這和延遲腫瘤生長相關(guān)。[3]
          特征

          ?

          Enzastaurin(LY317615)/170364-57-5 PKC抑制劑,50mg化學(xué)屬性

           

          溶解性 (25°C)?* 體外 DMSO 30 mg/mL (58 mM)
          <1 mg/mL (<1 mM)
          乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
          體內(nèi) 15% Captisol, 30 mg/mL
          *?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
          *?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的,可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。
          ?
          Chemical Name 3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione

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