產(chǎn)品編號(hào)：HY-001317

PI3K激酶抑制劑,LY294002/154447-36-6,PI3Kα/δ/β的抑制劑

2-morpholino-8-phenyl-4H-chromen-4-one

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產(chǎn)品編號(hào)： HY-001317
產(chǎn)品種類： 細(xì)胞解離試劑

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產(chǎn)品描述	LY294002是第一個(gè)人工合成的PI3Kα/δ/β的抑制劑，IC50分別為0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM，在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定，也能夠抑制自噬體的形成。
靶點(diǎn)	p110α	p110δ	p110β
IC50	0.5 μM?^[1]	0.57 μM?^[1]	0.97 μM?^[1]
體外研究	LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 LY294002作用于結(jié)腸癌細(xì)胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表達(dá)下降，明顯抑制生長(zhǎng)和誘導(dǎo)凋亡。^[2]?LY294002作用于腫瘤細(xì)胞，誘導(dǎo)明顯的核固縮和減少細(xì)胞質(zhì)體積。因此，在體外，LY294002明顯抑制卵巢癌細(xì)胞增殖。LY294002誘導(dǎo)細(xì)胞停在G1期，導(dǎo)致幾乎全部的黑色素瘤細(xì)胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤細(xì)胞系)增殖被抑制。LY294002作用于細(xì)胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌細(xì)胞周期之間關(guān)系。^[3]
體內(nèi)研究	體內(nèi)，LY294002也抑制腫瘤生長(zhǎng)和誘導(dǎo)凋亡，尤其作用于LoVo腫瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明顯藥效。^[2]?LY294002明顯抑制卵巢癌生長(zhǎng)和腹水形成。^[3]
特征	LY294002是選擇性的, 可滲透細(xì)胞的特定PI3K抑制劑，可作用于酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)，且抑制自體吞噬的螯合作用。化學(xué)式?C19H17NO3

激酶實(shí)驗(yàn)	使用重組酶和1 μM ATP，通過輻射實(shí)驗(yàn)測(cè)定LY294002對(duì)PI3K的抑制效果。室溫下(24^oC)進(jìn)行激酶反應(yīng)1小時(shí)，然后加入PBS終止反應(yīng)。通過劑量反應(yīng)曲線測(cè)定IC50值。通過激酶選擇性篩選來抑制CK2和GSK3β。加入10 μM ATP，測(cè)定LY294002作用于一組激酶的效果。

細(xì)胞試驗(yàn):?

細(xì)胞系	結(jié)腸癌細(xì)胞系： DLD-1, LoVo, HCT15, 和Colo205
濃度	0-50 μM
處理時(shí)間	0-48小時(shí)
方法	1×10⁵個(gè)細(xì)胞(每孔100 μL)接種在96孔板上。加入LY294002，重復(fù)加三次，在37^oC下培養(yǎng)0-48小時(shí)。處理后, 10 μL Premix WST-1 加到每孔中,然后在37^oC下溫育60分鐘,然后用微型計(jì)數(shù)板在450nm處測(cè)定吸光值。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):?

動(dòng)物模型	腹腔注射OVCAR-3細(xì)胞的無胸腺裸鼠(5-7周大)
配制	溶解在DMSO和0.25 ml PBS中
劑量	0-100 mg/kg
給藥處理	每天腹腔注射，持續(xù)3周
溶解度	1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 30 mg/mL
*?溶解度檢測(cè)是由技術(shù)部門檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

PI3K激酶抑制劑,LY294002/154447-36-6,PI3Kα/δ/β的抑制劑化學(xué)屬性：

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	36 mg/mL (117 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	21 mg/mL (68 mM)
	體內(nèi)	1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80,	30 mg/mL
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

Chemical Name	2-morpholino-8-phenyl-4H-chromen-4-one

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特征: PI-103是第一個(gè)有效合成的mTOR抑制劑。

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