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RO4929097 γ secretase抑制劑

RO4929097

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產(chǎn)品編號： HY-001325
產(chǎn)品種類： 胚胎干細(xì)胞培養(yǎng)基

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產(chǎn)品英文名稱：RO4929097
產(chǎn)品中文名稱：γ secretase抑制劑

RO4929097 γ secretase抑制劑生物活性：

產(chǎn)品描述	RO4929097是一種γ secretase抑制劑，IC50為4 nM，抑制Aβ40和Notch的細(xì)胞加工，EC50分別為14 nM和5 nM。Phase 2。
靶點(diǎn)	γ secretase	γ secretase(ICN)	γ secretase(Aβ40)
IC50	4 nM	5 nM	14 nM
體外研究	RO4929097 處理HEK293細(xì)胞，降低分泌到培養(yǎng)基的Aβ肽數(shù)，這種作用存在劑量依賴性，EC50為14 nM。在Notch細(xì)胞受體實(shí)驗(yàn)中，RO4929097 強(qiáng)抑制Notch程序，這種作用存在劑量依賴性，EC50 為5 nM。低納摩爾水平RO4929097作用于無細(xì)胞和細(xì)胞實(shí)驗(yàn)時的，選擇性比其他75 種不同類型蛋白（包括受體，離子通道，和酶）高100多倍。RO4929097處理人NSCLC A549 細(xì)胞 5天后，降低ICN產(chǎn)量，在組織培養(yǎng)中產(chǎn)生更少轉(zhuǎn)化的腫瘤細(xì)胞表現(xiàn)型。RO4929097作用于非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞，抑制Notch 程序，且降低Notch轉(zhuǎn)錄靶點(diǎn)基因Hes1的表達(dá)。使用RO4929097處理SUM149細(xì)胞，使直接的 Notch 靶點(diǎn)基因 Hes1, Hey1, 和Heyl的表達(dá)降低2-3倍，作用于SUM190細(xì)胞，表達(dá)降低3.5-8倍。RO4929097稍微抑制 SUM149 細(xì)胞生長，這種作用存在劑量依賴性。RO4929097濃度為1 μM時, 分別作用于SUM149 和SUM190細(xì)胞，與對照組相比，抑制生長率分別為20 %和10 %。RO4929097降低 T細(xì)胞誘導(dǎo)的炎癥性細(xì)胞因子的產(chǎn)量。而且, 用RO4929097處理, 使TH2和TH1因子之間發(fā)生轉(zhuǎn)變。此外, RO4929097可提高 T細(xì)胞激活誘導(dǎo)的IL-6 產(chǎn)量。一旦RO4929097處理選定的黑色素瘤細(xì)胞系，則下調(diào)NOTCH下游效應(yīng)器HES1。一旦RO4929097處理原發(fā)性黑色素瘤細(xì)胞系，就檢測到melanospheres量降低。
體內(nèi)研究	RO4929097處理A549移植瘤模型，降低與血管新生相關(guān)基因的表達(dá)。相反,抗RO4929097的 H460a移植瘤在這些基因上的變化幾乎沒有，強(qiáng)調(diào)了RO4929097體外抗血管新生的機(jī)制。RO4929097 按3到60 mg/kg劑量口服注射給藥攜帶 A549 NSCLC 移植瘤的裸鼠，每天一次或兩次，持續(xù)21天，與對照組相比，顯著抑制腫瘤生長。腫瘤生長抑制率達(dá) 66% 到91%。RO4929097 按60 mg/kg 劑量處理A549腫瘤，按7+/14-日程每天兩次，最初引起腫瘤衰退。在21天處理日程的最后，與對照組相比,腫瘤生長抑制仍達(dá)91%。處理34天后，延遲腫瘤生長抑制效果。實(shí)驗(yàn)第67天,使用相同劑量RO4929097再處理7天。處理后，仍具有抗癌效果。 RO4929097作用于過量表達(dá)IL6和IL8的腫瘤，不再影響血管新生，或腫瘤相關(guān)成纖維細(xì)胞的浸潤。

RO4929097 γ secretase抑制劑化學(xué)屬性:

溶解性 (25°C) *	體外	DMSO	94 mg/mL (200 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	16 mg/mL (34 mM)
	體內(nèi)	30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol	15 mg/mL
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

Chemical Name	Propanediamide, N1-[(7S)-6,7-dihydro-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]-2,2-dimethyl-N3-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)-

其他抑制劑訂購信息：
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一種新型有效的B-Raf^V600E抑制劑，IC50為31 nM。
特征: PLX4032是新型有效的B-RAF^V600E 腫瘤蛋白抑制劑
MK-0752
MK-0752是一種適度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制劑，降低Aβ40產(chǎn)量，IC50為5 nM。Phase 1/2。
特征: MK-0752 is a moderately potent γ-secretase inhibitor.
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Crizotinib (PF-02341066)是一種有效的c-Met抑制劑，作用于人的c-Met激酶時，K_i為4 nM。
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CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的鹽酸鹽，是一種GSK-3α/β抑制劑，IC50為10 nM/6.7 nM，可用于區(qū)分GSK-3和其最接近的同源物的Cdc2和ERK2。
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Trametinib (GSK1120212)是一種高特異性的，有效的MEK1/2抑制劑，IC50為0.92 nM/1.8 nM，對c-Raf， B-Raf， ERK1/2沒有抑制活性。 Phase 3。
特征: 藥效大于PD0325901或AZD6244
LY411575
LY411575是一種有效的γ-secretase抑制劑，IC50為0.078 nM/0.082 nM(基于膜/細(xì)胞)，也抑制Notch分裂，IC50為0.39 nM。

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