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          產(chǎn)品編號:HY-001326

          YO-01027 二肽γ-secretase抑制劑

          YO-01027

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          • 規(guī)格型號: 2mg/5mg/25mg/100mg
          • 產(chǎn)品編號: HY-001326
          • 產(chǎn)品種類: 胚胎干細胞培養(yǎng)基

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          產(chǎn)品英文名稱:YO-01027
          產(chǎn)品中文名稱:二肽γ-secretase抑制劑
           

           

          YO-01027 二肽γ-secretase抑制劑生物活性:

          產(chǎn)品描述 YO-01027是一種二肽γ-secretase抑制劑,抑制APPLNotch分裂, IC50分別為2.6 nM和2.9 nM。
          靶點 γ secretase(APPL) γ secretase(Notch)
          IC50 2.6 nM 2.9 nM
          體外研究 YO-01027 interacts directly with theγ-secretase complex and targets the N-terminal Presenilin fragment. Increasing concentrations of YO-01027 administered to APPL- or Notch-expressing cells leads to the progressive accumulation of APPL CTF fragments and a decrease in NICD production in a strictly dose-dependent manner. 10 μM of YO-01027 reduces breast cancer stem cells (BCSC) number and activity. A recent research indicates YO-01027 impairs mucin protein MUC16 biosynthesis in a concentration-dependent manner in undifferentiated cells at both preconfluent and confluent stages through Notch inhibition, but not in postmitotic stratified cells.
          體內(nèi)研究 YO-01027, which is delivered 1 mg/mL by i.p. injection on the day of cell injection and every subsequent 3 days, YO-01027 significantly, decreases MCF7 but not MDA-MB-231 tumors and increases latency compared with control mice (18-28 days). YO-01027-treated MCF7 tumors that did form had significantly reduced tumor volumes. Treatment of YO-01027 into C57BL/6 mice inhibits epithelial cell proliferation and induces goblet cell differentiation in intestinal adenomas in a dose-dependent manner.

           

           

          YO-01027 二肽γ-secretase抑制劑化學屬性: 

          溶解性 (25°C) * 體外 DMSO 93 mg/mL (200 mM)
          <1 mg/mL (<1 mM)
          乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
          體內(nèi) 0.5% hyroxyethylcellulose., 6 mg/mL
          * <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
          * 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。
           

          Chemical Name 7-(S)-[N'(3,5-difluorophenylacetyl)-L-alaninyl]amino-5-methyl-5,7-dihydro-6H-dibenz[b,d]azepin-6-one

           

           

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